Gli agenti di contrasto a base di gadolinio sono attualmente gli agenti di contrasto per risonanza magnetica più utilizzati nella pratica clinica. Il gadobutrolo, come agente di contrasto al gadolinio di seconda generazione, è un chelante del gadolinio paramagnetico macrociclico, non ionico, non specifico per i tessuti, distribuito extracellulare. Grazie alla sua elevata rilassività, alta concentrazione e alta stabilità (struttura macrociclica), è diventato un leader tra gli agenti di contrasto nel combinare un'eccellente imaging e un'elevata stabilità.

Sulla base dei rapporti sulla sicurezza sull'uso degli agenti di contrasto a base di gadolinio, le autorità di regolamentazione dei farmaci straniere come gli Stati Uniti e l'Unione Europea hanno rilasciato successivamente informazioni sulla sicurezza degli agenti di contrasto a base di gadolinio, avvertendo del rischio di deposito di gadolinio nel cervello dopo scansioni MRI potenziate multiple. In particolare, l'EMA europea ha annunciato nel 2017 la sospensione dell'autorizzazione all'immissione in commercio e dell'uso di tre agenti di contrasto al gadolinio lineari per iniezione endovenosa: iniezione di dimeglumina di gadopentetato, iniezione di gadodiamide e iniezione di gadoflutamide.

Il gadobutrolo è composto da uno ione gadolinio e un ligando macrociclico. Gd³⁺ ha nove legami di coordinazione, otto dei quali si legano al butrolo macrociclico, formando un composto di chelazione. Gd³⁺ è saldamente incorporato al centro di questa struttura completa a forma di gabbia. In condizioni fisiologiche, il gadobutrolo non rilascia praticamente alcun Gd libero³⁺, mentre gli agenti di contrasto al gadolinio lineari possono rilasciare dal 10% al 20% di Gd libero³⁺. Il Gd libero³⁺ è altamente tossico e può spostare gli ioni Ca da molti peptidi ed enzimi nel corpo, inibendone così la funzione. Pertanto, rispetto agli agenti di contrasto al gadolinio lineari, gli agenti di contrasto al gadolinio macrociclici sono più stabili e sicuri.

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